氮杂环氮邻位氯代物在有机合成和药物研发中有着非常广泛的应用,可以进行各种偶联反应,像Suzuki,Buchwald,Negishi偶联等等;同时也可以与各种亲核试剂像胺,酚,硫等进行亲核取代反应。然而,长期以来,合成化学家们不得不面对的一个问题是,杂环氯代物的稳定性问题。以下图为例,化合物1和化合物2的取代反应产率在45-85%之间。产率波动如此之大,后来发现归咎于化合物1的不稳定性,其很容易在室温储存条件下水解为酚羟基(J. Org. Chem.2019, 84, 4904?4909)。
氮杂环氮邻位氯代物在有机合成和药物研发中有着非常广泛的应用,可以进行各种偶联反应,像Suzuki,Buchwald,Negishi偶联等等;同时也可以与各种亲核试剂像胺,酚,硫等进行亲核取代反应。然而,长期以来,合成化学家们不得不面对的一个问题是,杂环氯代物的稳定性问题。以下图为例,化合物1和化合物2的取代反应产率在45-85%之间。产率波动如此之大,后来发现归咎于化合物1的不稳定性,其很容易在室温储存条件下水解为酚羟基(J. Org. Chem.2019, 84, 4904?4909)。
相关推荐